O péptido é un composto orgánico, que se deshidrata a partir de aminoácidos e contén grupos carboxilo e amino.É un composto anfótero.O polipéptido é un composto formado por aminoácidos unidos entre si por enlaces peptídicos.É un produto intermedio da hidrólise de proteínas.Fórmase pola deshidratación e condensación de 10~100 moléculas de aminoácidos e o seu peso molecular é inferior a 10000Da.Pode penetrar nunha membrana semipermeable e non é precipitado polo ácido tricloroacético e o sulfato de amonio, incluíndo péptidos bioactivos e péptidos sintéticos artificiais.
Os fármacos polipeptídicos refírense a polipéptidos con efectos terapéuticos específicos mediante síntese química, recombinación xenética e extracción de animais e plantas, que se dividen principalmente en polipéptidos endóxenos (como a encefalina e a timosina) e outros polipéptidos esóxenos (como o veleno de serpe e o ácido siálico).O peso molecular relativo dos fármacos polipeptídicos está entre os fármacos proteicos e os fármacos con micromoléculas, o que ten as vantaxes dos fármacos con micromoléculas e os fármacos con proteínas.En comparación cos fármacos con micromoléculas, os fármacos polipeptídicos teñen unha alta actividade biolóxica e unha forte especificidade.En comparación cos fármacos proteicos, os fármacos polipeptídicos teñen unha mellor estabilidade, baixa inmunoxenicidade, alta pureza e un custo relativamente baixo.
O polipéptido pode ser absorbido directa e activamente polo corpo, a velocidade de absorción é rápida e a absorción do polipéptido ten prioridade.Ademais, os péptidos non só poden transportar nutrientes, senón que tamén transmiten información celular para controlar os nervios.Os fármacos polipeptídicos teñen as características de alta actividade, alta selectividade, baixa toxicidade e alta afinidade diana, pero, ao mesmo tempo, tamén teñen as desvantaxes dunha curta vida media, unha escasa permeabilidade da membrana celular e unha única vía de administración.
En vista das deficiencias dos fármacos polipeptídicos, os investigadores realizaron esforzos incesantes na vía de optimizar os péptidos para mellorar a biodisponibilidade dos fármacos polipeptídicos.A ciclización dos péptidos é un dos métodos para optimizar os péptidos, e o desenvolvemento de péptidos cíclicos deu a luz aos fármacos polipeptídicos.Os péptidos cíclicos son beneficiosos para a medicina pola súa excelente estabilidade metabólica, selectividade e afinidade, permeabilidade da membrana celular e dispoñibilidade oral.Os péptidos cíclicos teñen actividades biolóxicas como anti-cancro, anti-infección, anti-fungos e antivirus, e son moléculas de fármacos moi prometedoras.Nos últimos anos, os fármacos con péptidos cíclicos atraeron gran atención e as empresas farmacéuticas seguiron a tendencia do desenvolvemento de fármacos innovadores e estableceron pistas de fármacos con péptidos cíclicos unha tras outra.
O doutor Chen Shiyu, do Instituto de Farmacoloxía de Shanghai, da Academia Chinesa de Ciencias, presentou os fármacos de péptidos cíclicos aprobados de 2001 a 2021 nos seus fármacos de péptidos cíclicos aprobados nos dous últimos fármacos.Nos últimos 20 anos, hai 18 tipos de fármacos de péptidos cíclicos no mercado, entre os que o número de péptidos cíclicos que actúan na síntese da parede celular e dianas de β-1,3-glucanase é o maior, con 3 tipos cada un.Os fármacos de péptidos cíclicos aprobados abarcan antiinfección, endócrino, sistema dixestivo, metabolismo, tumor/inmunidade e sistema nervioso central, entre os que os fármacos antiinfecciosos e peptídicos endócrinos representan o 66,7%.En canto aos tipos de ciclización, hai moitos fármacos peptídicos cíclicos ciclados por enlaces disulfuro e ciclados por enlaces amida, e aprobáronse 7 e 6 fármacos respectivamente.
Hora de publicación: 18-09-2023