Retatrutide é un novo péptido sintético que foi deseñado para activar simultáneamente tres receptores clave implicados na homeostase da glicosa e no balance enerxético: receptor de glucagón (GCGR), receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa (GIPR) e receptor do péptido 1 similar ao glucagón (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Ao dirixirse a estes receptores, a retatrutida imita os efectos dos seus respectivos ligandos endóxenos, glucagón, GIP e GLP-1, que son hormonas que regulan o metabolismo da glicosa e o peso corporal en varios tecidos, como o páncreas, o fígado, o cerebro, o tecido adiposo e o tracto gastrointestinal. tracto (Drucker, 2023, Natureza).
A diferenza dos ligandos endóxenos, que teñen unha vida media curta, unha degradación rápida polo encima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e efectos secundarios indesexables, como hipoglucemia e náuseas (Drucker, 2023, Nature), a retatrutida foi deseñada para superar estes. limitacións.A retatrutida é un péptido de fusión composto por unha secuencia de glucagón modificada ligada a unha secuencia GLP-1 modificada mediante unha secuencia GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).As modificacións inclúen substitucións e eliminacións de aminoácidos que melloran a estabilidade, a potencia e a selectividade do péptido para os tres receptores (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
A retatrutida mostrou notables propiedades farmacolóxicas e eficacia terapéutica na obesidade e na diabetes tipo 2 en estudos preclínicos e clínicos.En modelos animais de obesidade e diabetes, a retatrutida demostrou efectos superiores na redución dos niveis de glicosa no sangue, estimulando a secreción de insulina, suprimindo a secreción de glucagón, atrasando o baleirado gástrico, reducindo a inxestión de alimentos e o peso corporal en comparación cos agonistas simples ou dobres dos tres receptores (Gault et al. al., 2023, Diabetes, Obesidade e Metabolismo; Coskun et al., 2023a, Metabolismo Molecular).A retatrutida tamén mellorou o perfil lipídico, a función hepática, a inflamación e os parámetros cardiovasculares nestes animais (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
Nos ensaios clínicos en humanos, a retatrutida tamén mostrou resultados prometedores en pacientes obesos e diabéticos.A retatrutida foi ben tolerada e mostrou efectos dependentes da dose na redución dos niveis de glicosa no sangue, a estimulación da secreción de insulina, a supresión da secreción de glucagón e a redución do apetito nun estudo de fase 1 no que participaron voluntarios sans e pacientes con diabetes tipo 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).A retatrutida conseguiu unha redución de peso media de ata un 17,5% ás 24 semanas en comparación co placebo nun estudo de fase 2 no que participaron pacientes con obesidade e sobrepeso.Esta perda de peso foi acompañada de melloras no control glicémico, o perfil lipídico, a función hepática e a calidade de vida (os resultados da fase 2 de retatrutida de Lilly publicados en The New England Journal of Medicine mostran que a molécula en investigación conseguiu unha redución media de peso de ata un 17,5 % ás 24 semanas en 24 semanas). adultos con obesidade e sobrepeso., 2023).Retatrutide tamén tivo un perfil de seguridade favorable sen que se rexistraron eventos adversos graves nin episodios de hipoglucemia.
Figura 1. Retatrutide (LY3437943) inhibe o valor da hemoglobina glicada A1c (HbA1c) (A) e o peso corporal (B) ao longo do tempo.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and Agonista do receptor de glucagón en persoas con diabetes tipo 2: un ensaio de fase 1b, multicéntrico, dobre cego, controlado con placebo, aleatorizado e de doses ascendentes múltiples. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide está actualmente en desenvolvemento por Eli Lilly and Company como un novo candidato a fármaco para a obesidade e a diabetes tipo 2.Representa un novo enfoque para dirixirse a múltiples receptores implicados no metabolismo da glicosa e no balance enerxético cunha soa molécula.Retatrutide mostrou unha notable eficacia en modelos animais e ensaios humanos con bos perfís de seguridade e tolerabilidade.Son necesarios máis estudos para confirmar os seus beneficios a longo prazo e os riscos potenciais en poboacións máis grandes e diversas.Retatrutide pode ofrecer unha nova opción para os pacientes que están loitando contra a obesidade e a diabetes e necesitan tratamentos máis eficaces.
Somos un fabricante de polipéptidos en China, con varios anos de experiencia na produción de polipéptidos.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. é un fabricante profesional de materias primas polipeptídicas, que pode proporcionar decenas de miles de materias primas polipeptídicas e tamén se pode personalizar segundo as necesidades.A calidade dos produtos polipeptídicos é excelente e a pureza pode alcanzar o 98%, o que foi recoñecido por usuarios de todo o mundo. Benvido a consultarnos.
