É axeitado para a inxección intratecal e outros métodos de tratamento (como analxésicos sistémicos, terapia adyuvante ou vaíña) Ziconotide é un bloqueador de canles de calcio de tipo N potente, selectivo e reversible, que é eficaz para a dor refractaria e non produce resistencia aos fármacos despois da administración a longo prazo, e non causa dependencia física e mental, nin provoca depresión respiratoria que ameaza a vida por sobredose.A dose diaria recomendada é menor, con bo efecto curativo, alta seguridade, menos reaccións adversas, sen resistencia aos medicamentos e adicción.Este produto ten unha enorme perspectiva de mercado como analxésico.
Segundo estatísticas incompletas, a incidencia da dor no mundo é de aproximadamente 35% ~ 45% na actualidade, e a incidencia da dor nos anciáns é relativamente alta, preto de 75% ~ 90%.Unha enquisa estadounidense mostra que a incidencia da enxaqueca aumentou de 23,6 millóns en 1989 a 28 millóns en 2001. Na investigación da dor crónica en seis cidades de China, comprobouse que a incidencia da dor crónica en adultos é do 40% e a taxa de tratamento médico é do 35%;A incidencia da dor crónica nos anciáns é do 65% ao 80%, e a taxa de ver un médico é do 85%.Nos últimos anos, os gastos médicos para aliviar a dor están aumentando ano tras ano.
De 2013 a xullo de 2015, o Centro de Investigación da Dor dos Estados Unidos e varias institucións médicas realizaron un estudo observacional e multicéntrico a longo prazo sobre a inxección intratecal de ziconotida en 93 pacientes brancas adultas con dor crónica severa.Comparáronse a escala de puntuación dixital da dor e a puntuación sensorial global dos pacientes con inxección intratecal de ziconotida e sen inxección de ziconotida. Entre eles, 51 pacientes utilizaron a inxección intratecal de ziconotida, mentres que 42 pacientes non.As puntuacións de dor inicial foron 7,4 e 7,9, respectivamente.A dose recomendada de inxección intratecal de ziconotida foi de 0,5-2,4 mcg/día, que se axustou segundo a resposta á dor do paciente e os efectos secundarios.A dose inicial media foi de 1,6 mcg/día, 3,0 mcg/día aos 6 meses e 2,5 aos 9 meses.Aos 12 meses, era de 1,9 mcg/día, e despois de 6 meses, a taxa de diminución foi do 29,4%, a taxa de aumento do contraste foi do 6,4% e a taxa de mellora da puntuación sensorial global foi do 69,2% e do 35,7% respectivamente.Despois de 12 meses, a taxa de diminución foi do 34,4% e do 3,4%, respectivamente, e a taxa de mellora da puntuación sensorial global foi do 85,7% e do 71,4%, respectivamente.Os efectos secundarios máis altos foron náuseas (19,6% e 7,1%), alucinacións (9,8% e 11,9%) e mareos (13,7% e 7,1%).Os resultados deste estudo confirmaron unha vez máis a eficacia e seguridade da ziconotida recomendada como inxección intratecal de primeira liña.
O estudo preliminar sobre a ziconotida remóntase á década de 1980, cando se explorou por primeira vez a aplicación terapéutica potencial de péptidos ríxidos e similares ás proteínas no veleno de conus.Estas conotoxinas son pequenos péptidos ricos en enlaces disulfuro, normalmente de 10-40 residuos de lonxitude, para dirixirse a varias canles iónicas, GPCR e proteínas transportadoras de forma eficiente e selectiva.O ziconotide é un péptido de 25 derivados do Conus magus, que contén tres enlaces disulfuro, e o seu curto pregamento β está disposto espacialmente nunha estrutura tridimensional única, o que lle permite inhibir selectivamente as canles CaV2.2.
